
Text
4600- Sintesis Senyawa DOTA-(S)-2-Amino-4- (3,5-Dichlorophenyl) Butanoic Acid (Fajar Oktavian Muljono; Holis Abdul Holik, M.Si., Ph.D; Driyanti Rahayu, MT)
Senyawa 1,4,7,10-Tetraazacyclododecane-1,4,7,10-tetraacetic acid (DOTA) merupakan agen khelat dwifungsi yang biasa diikatkan dengan radiometal dan ...
-
Code CallNo Lokasi Ketersediaan FFUP20250056 4600 Tersedia -
Perpustakaan Fakultas FarmasiJudul Seri -No. Panggil 4600Penerbit Fakultas Farmasi Universitas Padjadjaran : Jatinangor., 2024 Deskripsi Fisik -Bahasa IndonesiaISBN/ISSN -Klasifikasi 4600Tipe Isi -Tipe Media -Tipe Pembawa -Edisi -Subyek -Info Detil Spesifik -Pernyataan Tanggungjawab - -
Senyawa 1,4,7,10-Tetraazacyclododecane-1,4,7,10-tetraacetic acid (DOTA) merupakan agen khelat dwifungsi yang biasa diikatkan dengan radiometal dan molekul pembawa (carrier) pada penelitian tentang radiofarmaka untuk pengembangan obat kanker. Salah satu protein fungsional yang berpotensi menjadi target antikanker adalah Large Neutral Amino Acid Transporters type-1 (LAT1). Saat ini baru sedikit penghambat LAT1 yang tersedia sehingga perlu dikembangkan senyawa baru yang dapat menghambat LAT1. Salah satu kandidat penghambat LAT1 yang tersedia saat ini adalah (S)-2-Amino-4-(3,5-dichlorophenyl)butanoic acid (ADFB) yang juga memiliki potensi untuk dijadikan carrier radiofarmaka dengan bantuan agen khelat seperti DOTA. Saat ini sintesis senyawa DOTA-(S)-2-Amino-4-(3,5-dichlorophenyl)butanoic acid (DOTA-ADFB) masih pada tahap in silico sehingga perlu dilakukan proses lebih lanjut untuk mendapatkan senyawa DOTA-ADFB tersebut. Pengikatan senyawa DOTA pada ADFB memerlukan beberapa tahap karena gugus karboksil pada DOTA memiliki reaktivitas yang rendah. Proses pengikatan ini dipermudah dengan penggunaan senyawa DOTA yang memiliki gugus ester N-Hydroxysuccinimide (NHS) yaitu DOTA-NHS. Penelitian ini bertujuan untuk mensintesis senyawa DOTA-ADFB dengan mengkonjugasikan senyawa DOTA-NHS dan ADFB serta mengidentifikasi hasil konjugasinya. Proses konjugasi dilakukan dengan reaksi amidasi. Produk sintesis lalu diidentifikasi menggunakan Kromatografi Lapis Tipis (KLT), Kromatografi Cair Kinerja Tinggi (KCKT), dan Mass Spectrometry (MS). Hasil penelitian menunjukkan pada pengamatan menggunakan KLT panjang gelombang 366 nm, senyawa produk sintesis yang menggunakan pelarut Dimethyhlformamide (DMF) memberikan bercak dengan nilai Rf 0,37 yang berbeda dari bercak senyawa pembanding DOTA-NHS dan ADFB. Pada pengamatan dengan KCKT, senyawa tersebut memberikan puncak pada waktu retensi 4,106 menit yang berbeda dengan puncak dari senyawa pembanding. Hasil MS pada mode ion negatif menunjukkan senyawa hasil sintesis memberikan puncak m/z 633,184 yang mendekati m/z teoritis dari senyawa target sintesis DOTA-ADFB yaitu sebesar 633,20. Berdasarkan hasil tersebut dapat disimpulkan bahwa kandidat senyawa target sintesis diperoleh pada konjugasi DOTA-NHS dan ADFB dengan menggunakan pelarut DMF.
Kata kunci: DOTA, ADFB, LAT1, Sintesis, Konjugasi
-
Tidak tersedia versi lain
-
Silakan login dahulu untuk melihat atau memberi komentar.
//






