
Text
4196- Studi In Silico (S)-2-Amino-4-(3,5-Dichlorophenyl) Butanoic Acid Terhadap lati Sebagai Kit Radioteragnostik Kanker (Abib Latifu Fatah; Holis Abdul Holik, M.Si., Ph.D; Maula Eka Sriyani, M.Si)
Kanker adalah penyebab kematian terbesar kedua di dunia, diprediksikan 10 juta meninggal karena kanker pada tahun 2020. Salah satu target molekuler ...
-
Code CallNo Lokasi Ketersediaan FFUP20210079 4196 Tersedia -
Perpustakaan Fakultas FarmasiJudul Seri -No. Panggil 4196Penerbit Fakultas Farmasi Universitas Padjadjaran : Jatinangor., 2021 Deskripsi Fisik -Bahasa IndonesiaISBN/ISSN -Klasifikasi 4196Tipe Isi -Tipe Media -Tipe Pembawa -Edisi -Subyek -Info Detil Spesifik -Pernyataan Tanggungjawab - -
Kanker adalah penyebab kematian terbesar kedua di dunia, diprediksikan 10 juta meninggal karena kanker pada tahun 2020. Salah satu target molekuler yang spesifik untuk terapi kanker adalah Transporter asam amino tipe L-1 (LAT1) yang diekspresikan secara berlebih pada sel kanker dibandingkan dengan sel normal. Oleh karena itu, penghambatan LAT1 dapat dijadikan sebagai strategi untuk terapi kanker. Penelitian ini bertujuan untuk mendapatkan aktivitas kit radioteragnostik untuk kanker antara 2-amino-4-(3,5-dichlorophenyl) butanoic acid (ADPB) dan kelator dwifungsi yang kemudian akan digabungkan dengan suatu radionuklida. Penelitian dilakukan secara in silico melalui simulasi penambatan molekuler menggunakan Autodock4 serta prediksi ADMET menggunakan vNN-ADMET dan Pre-ADMET. Enam jenis kelator dwifungsi yang digunakan dalam penambatan molekuler adalah CTPA, DOTA, H2CB-TE2A, H2CB-DO2A, NOTA dan TETA. Hasil uji menunjukkan bahwa senyawa ADPB-NOTA memiliki afinitas terbaik dengan nilai energi bebas Gibbs (ΔG) sebesar -7,68 kkal/mol dengan konstanta inhibisi 2,36 µM dan mampu membentuk interaksi hidrogen dengan asam amino Asn258 yang merupakan asam amino kunci pada LAT1. Selain itu, senyawa ADPB-NOTA memiliki profil ADME yang baik dan aman dari toksisitas. Dengan demikian, ADPB-NOTA merupakan kandidat paling prospektif untuk dijadikan kit radiofarmaka untuk terapi dan diagnosis kanker.
Kata kunci: Kanker, LAT1, ADPB, in silico, kelator dwifungsi
-
Tidak tersedia versi lain
-
Silakan login dahulu untuk melihat atau memberi komentar.
//






