
Text
3984- Skrining Farmakofor Andrografolid dan Turunannya Terhadap Plasmepsin Sebagai Antimalaria (Muhammad Akmal Fauzan; Dr. Sandra Megantara, M.Farm; Febrina A. Saputri, M.Farm)
Malaria merupakan penyakit yang menyebabkan kematian yang tinggi di dunia. Indonesia menjadi urutan kedua setelah India yang memiliki kasus terbanyak ...
-
Code CallNo Lokasi Ketersediaan FFUP20190332 3984 Tersedia -
Perpustakaan Fakultas FarmasiJudul Seri -No. Panggil 3984Penerbit Fakultas Farmasi Universitas Padjadjaran : Jatinangor., 2019 Deskripsi Fisik -Bahasa IndonesiaISBN/ISSN -Klasifikasi 3984Tipe Isi -Tipe Media -Tipe Pembawa -Edisi -Subyek -Info Detil Spesifik -Pernyataan Tanggungjawab - -
Malaria merupakan penyakit yang menyebabkan kematian yang tinggi di dunia. Indonesia menjadi urutan kedua setelah India yang memiliki kasus terbanyak di regionnya. Klorokuin menjadi pengobatan pertama, namunmalaria menjadi resisten terhadapnya. Pepstatin, memiliki aktivitas inhibitor aspartatprotease sebagai standar antimalaria, namun tidak memenuhi kaidah Lipinski Rule of Fivesehingga tidak dapat dibuat obat secara oral. Andrografolid memiliki aktivitas antimalariadengan menghambat asparat. Penelitian bertujuan untuk mengetahui gugus farmakofor dari andrografolid dan mengetahui turunan andrografolid yang memiliki potensi sebagai antimalaria. Penelitian dimulai dari pemodelan farmakofor dengan dua basis, yaitu basis struktur menggunakan pepstatin (tiga model) dan basis ligan yang didapatkan dari DUDe dan BindingDBdengan variasi model setiap plasmepsinya dan dibuat database. Model farmakofor divalidasi dengan database sebelumnya. Dari hasil validasi didapatkan basis struktur yang tidak valid dan untuk basis ligan didapatkan model terbaik untuk Plasmepsin I, II, dan IV yaitu model 1, model 1, dan model 2. Setiap model terbaik digunakan untukskrining senyawa uji turunan andrografolid. Didapatkan AND15 dan AND10 yang hit pada ketiga plasmepsin. Namun, AND10 tidak memiliki interaksi dengan asam amino aspartat pada plasmepsin II, maka AND15 menjadi senyawa yang memiliki potensi sebagai antimalaria karena memiliki interaksi dengan aspartat pada ketiga plasmepsin.
Kata kunci: Inhibitor aspartate protease, Turunan andrografolid, Plasmepsin Malaria.
-
Tidak tersedia versi lain
-
Silakan login dahulu untuk melihat atau memberi komentar.
//






